استامینوفن ( پاراستامول)
ساعت ۱:٥٩ ‎ب.ظ روز سه‌شنبه ۸ فروردین ،۱۳٩۱   کلمات کلیدی: پاراستامول

استامینوفن یک داروی ضد درد و ضد تب و فاقد خاصیت ضد التهابی و ضد پلاکتی است که در بیش از 100 داروی بدون نسخه یافت می شود این دارو به تنهایی می تواند مسمومیت کبدی ایجاد کند به همین لحاظ از اهمیت ویژه ای برخوردار است. مکانیسم عمل ضد درد استامینوفن نامشخص است، این دارو یک مهار کننده ضعیف سیکلواکسیژناز در بافت محیطی است و لذا فاقد اثر ضد التهابی می باشد. این دارو در بیماران مبتلا به عفونت های ویروسی (که مصرف آسپرین توام با خطر سندرم ری است) و در افراد مبتلا به هر نوع عدم تحمل آسپرین مفید خواهد بود استامینوفن به سرعت و بطور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود و در دوز درمانی در عرض 1-5% ساعت و در طی 4 ساعت در پلاسما به پیک می رسد، نیمه عمر دفعی دارو در دوزهای درمانی حدود 2 ساعت و در دوزهای بالا به بیش از 12 ساعت می رسد.

بطور طبیعی تحت شرایط متابویسمی معمولی و مقدار استامینوفن توصیه شده، 90 تا 93 درصد استامینوفن در کبد به گلوکوزونیک و سولفات کونژوگه تبدیل می شود که از طریق ادرار دفع می شود. حدود 2% از استامینوفن بدون تغییراز طریق کلیه ها دفع می شود و 5% استامینوفن توسط سیتوکروم P450 به صورت اکسیداسیونی متابولیزه می شود (مخصوصاً با آنزیمهای CYP1A2, CYP2EL) این مسیر متابولیسم یک واکنش میانی به نامN –استیل پارا بنزوکینون ایمینNAPOI ایجاد می کند که سریعاً به گلوتاتین می چسبد و مسمومیت زدایی می کند .

 *پاراستامول از پاراآمینو فنل بدست آمده که بصورت اختصاری APAP نشان میدهند.

زمانی که گلوتاتیون به کمتر از 30% مقدار نرمال افت نماید  NAPOI آزاد می شود تا به غشاهای سلول کبدی بچسبد و باعث مرگ سلول و مرگ بافت های کبدی می شود.

اگر مقدار زیادی استامینوفن در دسترس باشد مسیرهای متابولیزه سولفاتی اشباع می شود این به آن معنی است که مقداری بیشتر ترکیب استامینوفنی توسط دستگاه P450 متابولیزه می شود و NAPQI متابولیسمی بیشتر ی شکل می گیرد. مقدار مصرف درمانی توصیه شده در ظرف 24 ساعت 4 گرم در بزرگسالان و 90 میلی گرم/ کیلوگرم در کودکان است. مقدار مصرف  mg-kg 150یا 5/7 گرم در بزرگسالان می تواند ایجاد مسمومیت کند.